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2024事业单位公共基础知识:伟大的青蒿素

疟疾一直以来都是人类的噩梦,在我国古代称之为“打摆子”,是一种人类疟原虫感染引起的寄生虫病,主要由雌性按蚊叮咬传播。以反复发作的间歇性寒战、高热、继之出大汗后缓解为特点。疟疾在全球致死性寄生虫病中居第一位。恶性疟疾患者死亡率较高。

一直以来不同的科学家和医学家都在为如何跟疟疾抗争而不懈努力,1631年,意大利传教士萨鲁布里诺从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮。并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药对间歇热具有明显的缓解作用。1820年,法国化学家佩尔蒂埃)和药学家卡文托从金鸡纳树皮分离治疗疟疾的有效成分并将之命名为奎宁。

1944年,美国有机化学家伍德沃德与德林第一次地人工合成奎宁。此后,科学家们对抗疟药改进,形成了以奎宁等为代表的芳、杂环甲醇类,以氯喹等为代表的4-氨基喹啉类,以及以阿莫地喹等为代表的杂环氨酚类抗疟药。这些抗疟药在人类防治疟疾方面起到了重要作用。但随着药物的大量长期使用,疟原虫的耐药性问题逐渐凸显出来。

随着人类对疟疾的抗药性逐步增加,在战争中因为疟疾导致的伤员死亡率较高,尤其在越南战争期间,当时北越军队常出没于山间丛林地区,而这一地区恶性疟疾流行猖獗,且对奎宁及奎诺酮类抗疟药物如氯喹等普遍具有耐药性,平民与军队的患病人数猛增,越南政府向外界请求支援。

1967年6月,领导小组向参加单位下发《疟疾防治药物研究工作协作规划》,时间为3年;根据专业划分任务,成立化学合成药、中医中药、驱避剂、现场防治4个专业协作组,后来又陆续成立针灸、凶险型疟疾救治、疟疾免疫、灭蚊药械等专项研究的专业协作组。研究疟疾药物的此次行动被称为“523任务”。

1972年3月8日,屠呦呦作为北京中药所的代表,在“全国523办公室”主持的南京“中医中药专业组”会议上作题为《用毛泽东思想指导发掘抗疟中草药工作》的报告,报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果,引起全体与会者的关注。资料显示,复筛时屠呦呦从本草和民间的“绞汁”服用的说法中得到启发,考虑到有效成分可能在亲脂部分,于是改用乙醚提取,这样动物效价才有了显著,使青蒿的动物效价由30%~40%到95%以上。

1972年8月,屠呦呦带队在海南岛开展青蒿乙醚中性提取物的临床疗效试验。期间,倪慕云设计了色谱柱分离的前处理,使青蒿乙醚提取物中性部分的抗疟作用再次得到。钟裕蓉从文献获知硅胶柱分离中性化合物更有效,于是便与助手崔淑莲在倪慕云柱前处理的基础上,按文献提供的方法用硅胶柱层析,石油醚-乙醚(后改为石油醚-乙酸乙酯)梯度洗脱,分离乙醚中性提取物。

1972年11月8日,改用上海试剂厂生产的硅胶柱分离,然后用石油醚和乙酸乙酯-石油醚(不同比例)多次洗脱。最先获得少量的针状结晶,编号为“针晶Ⅰ”(No.1或针1);随后洗脱出来的针状结晶编号为“针晶Ⅱ”(No.2或针2);再后来得到的另一种方形结晶,编号为“结晶Ⅲ”(No.3或方晶)。同年12月初,经鼠疟试验证明,“针晶Ⅱ”是具备抗疟作用的有效单体。此后,北京中药所向“全国523办公室”汇报时,将抗疟有效成分“针晶Ⅱ”改称为“青蒿素Ⅱ”,有时也称青蒿素。再后,北京中药所均称“青蒿素Ⅱ”为青蒿素。

1982年下半年,军事医学科学院周义清和滕翕和向中国青蒿素及其衍生物研究指导委员会提出“合并用药延缓青蒿素抗性产生的探索研究”立题申请,得到批准,并提供启动经费。邓蓉仙、滕翕和组织自主研发的本芴醇(也是“523任务”期间的成果之一)与青蒿素组方既显示出速效的特点,又有治愈率高的优点。最后经过鼠疟、猴疟的各种实验之后发现蒿甲醚和本芴醇1:6配比适宜,并于1992年完成了全部研究工作。

青蒿素的出现解决了困扰全人类的疟疾传染病问题,屠呦呦也青蒿素的研究获得拉斯克奖以及诺贝尔生理或医学奖,值得一提的是屠呦呦对青蒿素的提取,灵感来源葛洪的《肘后方》。老祖宗的智慧智慧终究造福了全人类。

例题:

(单选题)1.屠呦呦提取青蒿素灵感来源于哪部作品( )。

A.葛洪的《肘后方》

B.徐光启《农政全书》

C.宋应星《天工开物》

D.孙思邈《千金方》

参考答案:本题考查青蒿素常识。

屠呦呦提取对疟原虫抑制率达100%的“青蒿素”,灵感来源于诞生在东晋的一本医典《肘后备急方》,作者葛洪。经历多次试验后提取青蒿素。故本题答案选择A

(责任编辑:李明)

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